ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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Nepicastat的R-对映体,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟化酶),对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。
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R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体药物, 是Syk抑制剂,IC50为41 nM, 强抑制 Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 2。
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Perifosine (KRX-0401)是新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM, 靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。Phase 2。
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WP1066是新型JAK2和STAT3抑制剂,IC50分别为2.30 μM 和 2.43 μM;对JAK2, STAT3, STAT5, 和 ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性。
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AZD8330是新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。
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由几种植物天然产生的一种植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖,和其他有益心血管的影响。
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BX795 是有效的,特异性PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和 PKC选择性分别高140和1600倍。
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有效的,选择性dopamine D3受体激动剂,EC50为0.64 nM,比作用于dopamine D2受体选择性高53倍。
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SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为0.48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。CAS#627536-09-8。
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